Тестостерон

Testosterone

Фармакологическое действие

Тестостерон — гормон мужских половых желёз. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У мальчиков с задержкой роста и полового созревания ускорят рост и развитие вторичных половых признаком. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желёз, атрофию эндометрия.

Фармакокинетика

После приёма внутрь 45–48 % абсорбируется из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается между через 2,5–5 часов после однократного приёма. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в 5-альфа-дигидротестостерон. Период полувыведения (T_½) из плазмы составляет 3–4 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 часов — около 40 %, а в течение одной недели — 50–70 %. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.

Показания

Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (состояние после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, бесплодие в результате нарушений сперматогенеза, климактерические расстройства у мужчин, в частности, понижение либидо, умственной и физической активности; запоздалая половая зрелость у мальчиков).

Остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.

Рак молочной железы, дисфункциональные маточные кровотечения у женщин в постменопаузе; климактерические расстройства у женщин (обычно в составе комбинированной терапии).

Лечение рефрактерной анемии у мужчин и женщин.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желёз, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отёки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, лактация.

С осторожностью

Нарушения функции печени.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Лечение препаратом следует немедленно прекратить в случае наступления беременности и оценить потенциальную опасность для плода.

Существует вероятность передачи тестостерона от мужчин, принимающих этот препарат, женщинам, которые беременны или могут забеременеть.

Лечение андрогенами может привести к нарушениям фертильности за счёт подавления образования спермы (или олигоспермии) у пациентов мужского пола, а также к редкому или подавленному менструальному циклу у пациентов женского пола.

Воздействие андрогенов на плод может привести к различной степени вирилизации.

Применение противопоказано.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Выделяется в грудное материнское молоко.

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

У мужчин — возможны приапизм и другие признаки избыточной половой стимуляции, преждевременная половая зрелость, повышенная частота эрекций, увеличение размеров полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста, отёки; олигоспермия, уменьшение объёма эякулята.

У женщин — явления вирилизации и гирсутизм.

Передозировка

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина.

Барбитураты и алкоголь снижают действие.

Андрогены могут увеличить чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов для того, чтобы поддерживать удовлетворительную терапевтическую гипопротромбинемию. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом, метаболические эффекты андрогенов могут снизить уровень глюкозы в крови и, следовательно, потребность в инсулине.

Влияние на лабораторные тесты

Андрогены могут снизить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня сывороточного T₄ и повышению захвата T₃ и T₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни лёгких, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком лёгких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче.

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Передозировка гормональных препаратов, в частности, производных тестостерона, может вызвать гиперсексуальность, а при длительном употреблении может вызвать у мужчин постоянное тяжёлое ожирение молочной железы (гинекомастия) или временное лёгкое ожирение (ложная гинекомастия — липомастия). Гинекомастия в запущенной стадии устраняется только хирургическим вмешательством. Липомастия устраняется обычными физическими упражнениями. У женщин может проявляться клиторомегалия.

Длительное употребление препаратов стероидного происхождения может вызывать различные заболевания, в частности акне, себорею, стрии и другие. Для женщин вторичные половые признаки, которые проявляются в результате применения анаболических средств на основе тестостерона, остаются навсегда.

Спортивная медицина

Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADA), перед началом лечения препаратом следует ознакомиться с правилами WADA, поскольку его приём может повлиять на результаты допингового контроля. Не следует применять андрогены для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тестостерон:

Информация о действующем веществе Тестостерон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тестостерон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.